Saggio del canale ionico del potassio per lo screening ad alto rendimento

I canali del potassio sono responsabili per una varietà di funzioni cellulari, tra cui il mantenimento e la regolazione del potenziale di membrana e la secrezione di sali, ormoni e neurotrasmettitori. Le disfunzioni dei canali del potassio sono state associate a numerose malattie umane. Gli effetti farmacologici off-target sui canali del potassio sono stati correlati a tossicità cardiaca. Date le loro funzioni fisiologiche cruciali e la loro implicazione nella tossicità indotta da farmaci, i canali del potassio sono oggetto di studi approfonditi da parte dell’industria farmaceutica. Inoltre, i saggi funzionali basati su cellule si sono diffusi sempre di più perché forniscono risultati che offrono una maggiore rilevanza fisiologica. La misurazione dell’attività dei canali ionici del K+ in un formato ad alto rendimento presenta vari problemi. Una tecnica ampiamente adottata si basa sul metodo fluorimetrico, che prevede l’uso del legame del tallio a coloranti fluorescenti sensibili a questo elemento come misura surrogata dell’attività dei canali del potassio.

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Un nuovo saggio omogeneo per il canale ionico del potassio per lo screening ad alto rendimento