Caratterizzazione dei bloccanti il canale hERG
L'inibizione indotta da farmaci del canale ionico codificato dal gene hERG (Ether-à-go-go-Related Gene) umano è stata correlata alla suscettibilità dei pazienti alla torsione di punta, una tachiaritmia ventricolare potenzialmente fatale. Negli ultimi anni, diversi farmaci approvati dalla FDA sono stati ritirati dal mercato a causa del loro effetto off-target sul canale hERG. Di conseguenza, è emersa la crescente necessità di identificare i composti che bloccano tale canale in fasi più precoci del processo di scoperta farmacologica. Qui è illustrata l’utilità del kit del saggio del potassio FLIPR sul sistema FLIPR per studiare l’attività dei composti che agiscono sul canale hERG.
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